SARM (modulator selectiv al receptorilor androgenici)

Un SARM (modulator selectiv al receptorilor androgenici) este o moleculă mică nesteroidiană care se leagă de receptorul androgenic și este concepută pentru a produce activitate transcripțională selectivă pe țesuturi — activitate în mușchi și os, cu activitate redusă în prostată și piele. Din punct de vedere chimic nu sunt steroizi: principalele schelete sunt aril-propionamidele (ostarina, andarina), chinolinonele și hidantoinele biciclice, RAD-140 și LGD-4033 fiind printre cele mai citate.

De ce afirmația privind selectivitatea este o ipoteză

Selectivitatea este atribuită conformațiilor receptorului specifice ligandului, care recrutează seturi diferite de coreglatori în țesuturi diferite, plus faptului că liganzii nesteroidieni nu sunt substraturi pentru 5-alfa-reductază sau aromatază. Baza de dovezi constă în mare parte din lucrări pe rozătoare și celule, plus studii la om de fază 1 și 2 în cașexie și atrofie musculară; niciun SARM nu a finalizat cu succes un program de fază 3 și nici nu a obținut autorizarea FDA, iar în mai multe studii au fost raportate semnale hepatice și lipidice.

Statutul face parte din definiție. SARM sunt interzise de WADA în orice moment, FDA a emis avertismente publice împotriva utilizării de către consumatori, iar propunerile legislative din SUA au urmărit în mod repetat includerea lor pe listele de substanțe controlate.

Termeni și materiale înrudite

miostatină · autorizat de FDA vs calitate pentru cercetare · preclinic. Material de referință: colecția SARM, RAD-140, LGD-4033. Lectură suplimentară: SARM în 2026: statutul de reglementare.