SARM (modulatore selettivo del recettore degli androgeni)

Un SARM (modulatore selettivo del recettore degli androgeni) è una piccola molecola non steroidea che lega il recettore degli androgeni ed è progettata per produrre un'attività trascrizionale tessuto-selettiva: attività su muscolo e osso con attività ridotta su prostata e cute. Dal punto di vista chimico non sono steroidi: gli scaffold principali sono le aril-propionammidi (ostarine, andarine), i chinolinoni e le idantoine bicicliche, con RAD-140 e LGD-4033 tra i più citati.

Perché la selettività dichiarata è un'ipotesi

La selettività è attribuita a conformazioni recettoriali specifiche per il ligando, che reclutano insiemi diversi di coregolatori in tessuti diversi, oltre al fatto che i ligandi non steroidei non sono substrati della 5-alfa-reduttasi né dell'aromatasi. La base di evidenze consiste in gran parte in lavori sui roditori e su cellule, più studi sull'uomo di fase 1 e 2 su cachessia e deperimento muscolare; nessun SARM ha completato con successo un programma di fase 3 né ottenuto l'approvazione della FDA, e in diversi studi sono stati riportati segnali epatici e lipidici.

Lo stato normativo fa parte della definizione. I SARM sono vietati dalla WADA in ogni momento, la FDA ha emesso avvertenze pubbliche contro il loro uso da parte dei consumatori e diverse proposte legislative statunitensi hanno ripetutamente cercato di inserirli tra le sostanze controllate.

Termini e materiali correlati

miostatina · approvato dalla FDA vs grado ricerca · preclinico. Materiale di riferimento: collezione SARM, RAD-140, LGD-4033. Approfondimenti: i SARM nel 2026: stato normativo.