SARM (modulateur sélectif du récepteur des androgènes)

Un SARM (modulateur sélectif du récepteur des androgènes) est une petite molécule non stéroïdienne qui se lie au récepteur des androgènes et qui est conçue pour produire une activité transcriptionnelle sélective des tissus — une activité dans le muscle et l’os, réduite dans la prostate et la peau. Sur le plan chimique, ce ne sont pas des stéroïdes : les principaux squelettes sont les aryl-propionamides (ostarine, andarine), les quinolinones et les hydantoïnes bicycliques, le RAD-140 et le LGD-4033 figurant parmi les plus cités.

Pourquoi la sélectivité reste une hypothèse

La sélectivité est attribuée à des conformations du récepteur propres à chaque ligand, qui recrutent des ensembles de corégulateurs différents selon les tissus, ainsi qu’au fait que les ligands non stéroïdiens ne sont pas des substrats de la 5-alpha-réductase ni de l’aromatase. La base de preuves repose largement sur des travaux chez le rongeur et sur cellules, ainsi que sur des essais humains de phase 1 et 2 dans la cachexie et la fonte musculaire ; aucun SARM n’a mené à bien un programme de phase 3 ni obtenu d’approbation de la FDA, et des signaux hépatiques et lipidiques ont été rapportés dans plusieurs essais.

Le statut fait partie de la définition. Les SARM sont interdits en permanence par l’AMA, la FDA a publié des mises en garde publiques contre leur consommation, et des propositions législatives américaines ont cherché à plusieurs reprises à les classer comme substances contrôlées.

Termes et produits associés

myostatine · approuvé par la FDA vs qualité recherche · préclinique. Produits de référence : collection SARM, RAD-140, LGD-4033. Pour aller plus loin : les SARM en 2026 : statut réglementaire.