Glossar
SARM (selektiver Androgenrezeptor-Modulator)
Ein SARM ist ein nicht-steroidaler Androgenrezeptor-Ligand für gewebeselektive Aktivität. Chemie, Selektivitätshypothese und regulatorischer Status in den USA.
Ein SARM (selektiver Androgenrezeptor-Modulator) ist ein nicht-steroidales kleines Molekül, das an den Androgenrezeptor bindet und darauf ausgelegt ist, eine gewebeselektive Transkriptionsaktivität zu erzeugen — Aktivität in Muskel und Knochen bei verringerter Aktivität in Prostata und Haut. Chemisch sind sie keine Steroide: Die wichtigsten Grundgerüste sind Arylpropionamide (Ostarin, Andarin), Chinolinone und bicyclische Hydantoine, wobei RAD-140 und LGD-4033 zu den meistzitierten gehören.
Warum die Selektivitätsaussage eine Hypothese ist
Die Selektivität wird ligandenspezifischen Rezeptorkonformationen zugeschrieben, die in verschiedenen Geweben unterschiedliche Koregulator-Sätze rekrutieren, sowie der Tatsache, dass nicht-steroidale Liganden keine Substrate der 5-alpha-Reduktase oder Aromatase sind. Die Evidenzbasis besteht überwiegend aus Nager- und Zellstudien sowie Phase-1- und Phase-2-Studien am Menschen zu Kachexie und Muskelschwund; kein SARM hat ein erfolgreiches Phase-3-Programm abgeschlossen oder eine FDA-Zulassung erreicht, und in mehreren Studien wurden Leber- und Lipidsignale berichtet.
Der Status ist Teil der Definition. SARMs sind von der WADA jederzeit verboten, die FDA hat öffentliche Warnungen vor der Verwendung durch Verbraucher herausgegeben, und US-Gesetzesinitiativen haben wiederholt versucht, sie als kontrollierte Substanzen einzustufen.
Verwandte Begriffe und Materialien
Myostatin · FDA-zugelassen vs. Forschungsqualität · präklinisch. Referenzmaterial: Kollektion SARMs, RAD-140, LGD-4033. Weiterführende Lektüre: SARMs im Jahr 2026: regulatorischer Status.