SR9011

SR9011 není peptid. Jde o syntetickou malou molekulu ze stejné řady medicinální chemie jako SR9009, vyvinutou v laboratoři Thomase Burrise jako agonista jaderných receptorů Rev-Erb REV-ERBα (NR1D1) a REV-ERBβ (NR1D2). Tyto receptory vázající hem se nacházejí uvnitř centrální cirkadiánní zpětné smyčky, kde potlačují transkripci BMAL1 a široké skupiny navazujících metabolických genů.

Obě sloučeniny sdílejí pyrrolidinové jádro a chlorbenzyl-thiofenový motiv a liší se aminovými substituenty na postranním řetězci, což je změna, jejímž cílem bylo zlepšit farmakokinetické chování oproti dřívější vedoucí struktuře. V praxi jsou SR9011 a SR9009 obvykle uváděny vedle sebe ve stejných studiích na hlodavcích, a proto je obtížné číst literaturu o jedné z nich bez té druhé.

Výzkumný zájem se soustředí na to, co se děje za agonismem na receptorech Rev-Erb: cirkadiánní genová exprese, obsah mitochondrií v kosterním svalu, metabolismus lipidů a glukózy, zánětlivá signalizace v makrofázích a – v pozdějších pracích – životaschopnost nádorových buněčných linií. Tato literatura je rovněž zdrojem důležité výhrady, protože některé popsané účinky byly pozorovány v buňkách, které receptory Rev-Erb zcela postrádají. SR9011 je neschválená výzkumná chemikálie bez lékařského využití, zde dodávaná výhradně pro laboratorní práci.