- Czystość i tożsamość potwierdzone HPLC; dostępny COA zgodny z numerem partii
- Certyfikat analizy zgodny z numerem partii
- Wysyłka w następnym dniu roboczym, z numerem śledzenia
Związki metaboliczne i okołodobowe
SR9011
Syntetyczny agonista Rev-Erb i analog SR9009 do badań okołodobowych i metabolicznych
DostępnyDostępne formy: 2CAS 1379686-29-9
55 €Od 55 € do 68 €
Ta pozycja jest obecnie niedostępna. Prosimy o kontakt — poinformujemy, kiedy wróci, lub zaproponujemy odpowiednik.
Zapytaj o tę pozycję lub poproś o jej COA- Masa cząst.479.04 g/mol
- Obszary badańRytm okołodobowy i architektura snu, biogeneza mitochondriów, metabolizm lipidów i glukozy, sygnalizacja zapalna, żywotność komórek nowotworowych
Wyłącznie do badań laboratoryjnych. Sprzedawane wyłącznie do badań laboratoryjnych in vitro prowadzonych przez wykwalifikowanych specjalistów. Nie do stosowania u ludzi ani zwierząt; nie jest to produkt leczniczy, żywność, kosmetyk ani suplement diety. Regulamin
Przegląd
Najważniejsze informacje
SR9011 nie jest peptydem. Jest to syntetyczna mała cząsteczka z tej samej serii chemii medycznej co SR9009, opracowana w laboratorium Thomasa Burrisa jako agonista receptorów jądrowych Rev-Erb REV-ERBα (NR1D1) i REV-ERBβ (NR1D2). Te wiążące hem receptory znajdują się w…
- Numer CAS
- 1379686-29-9
- Masa cząsteczkowa
- 479.04 g/mol
- Czystość
- Czystość i tożsamość potwierdzone metodą HPLC; dostępny certyfikat analizy (COA) dla danej partii
- Przechowywanie
- W chłodnym, suchym i ciemnym miejscu; roztwór przechowywać w lodówce, szczelnie zakręcony
- Dostępne rozmiary
- 10 mg · 60 capsules · 30 mL liquid · 20 mg/mL
Wyłącznie do celów badawczych. Nie do spożycia przez ludzi.
SR9011 nie jest peptydem. Jest to syntetyczna mała cząsteczka z tej samej serii chemii medycznej co SR9009, opracowana w laboratorium Thomasa Burrisa jako agonista receptorów jądrowych Rev-Erb REV-ERBα (NR1D1) i REV-ERBβ (NR1D2). Te wiążące hem receptory znajdują się w centralnej pętli sprzężenia zwrotnego zegara okołodobowego, gdzie hamują transkrypcję BMAL1 i szerokiego zestawu dalszych genów metabolicznych.
Oba związki mają wspólny rdzeń pirolidynowy i motyw chlorobenzylo-tiofenowy, a różnią się podstawnikami aminowymi w łańcuchu bocznym — zmiana ta miała poprawić właściwości farmakokinetyczne w porównaniu z wcześniejszym związkiem wiodącym. W praktyce SR9011 i SR9009 zwykle opisuje się obok siebie w tych samych badaniach na gryzoniach, dlatego literaturę dotyczącą jednego trudno czytać bez drugiego.
Zainteresowanie badawcze koncentruje się na tym, co dzieje się w wyniku agonizmu Rev-Erb: ekspresji genów okołodobowych, zawartości mitochondriów w mięśniach szkieletowych, gospodarce lipidami i glukozą, sygnalizacji zapalnej w makrofagach oraz — w późniejszych pracach — żywotności linii komórek nowotworowych. Ta sama literatura jest źródłem ważnego zastrzeżenia, ponieważ niektóre opisane efekty obserwowano w komórkach całkowicie pozbawionych receptorów Rev-Erb. SR9011 to niezatwierdzony odczynnik badawczy bez zastosowania medycznego, dostarczany tutaj wyłącznie do pracy laboratoryjnej.
Specyfikacja
Identyfikacja
- Numer CAS
- 1379686-29-9
- Masa cząsteczkowa
- 479.04 g/mol
Dostawa i czystość
- Czystość
- Czystość i tożsamość potwierdzone metodą HPLC; dostępny certyfikat analizy (COA) dla danej partii
Dodatkowe informacje
- Klasa związku
- Syntetyczna mała cząsteczka; agonista receptora jądrowego (Rev-Erb) — nie peptyd
- Molecular targets
- REV-ERBα (NR1D1) i REV-ERBβ (NR1D2)
- Znany również jako
- SR-9011, SR 9011
- Structural relationship
- Analog SR9009 (Stenabolic) różniący się podstawnikami aminowymi w łańcuchu bocznym
- Available formats
- 10 mg × 60 kapsułek; 30 mL roztworu o stężeniu 20 mg/mL
- Mechanistic role
- Wzmacnia zależną od Rev-Erb represję transkrypcyjną BMAL1 i dalszych genów metabolicznych
- Obszary badań
- Rytm okołodobowy i architektura snu, biogeneza mitochondriów, metabolizm lipidów i glukozy, sygnalizacja zapalna, żywotność komórek nowotworowych
- Reported pharmacokinetics
- W badaniach na myszach opisywano niską ekspozycję po podaniu doustnym i krótki okres półtrwania w osoczu
- Status regulacyjny
- Nie jest zatwierdzonym lekiem; nie jest suplementem diety; zabroniony w kategorii modulatorów metabolicznych WADA
- Przechowywanie
- W chłodnym, suchym i ciemnym miejscu; roztwór przechowywać w lodówce, szczelnie zakręcony
Pytania o SR9011
Czy SR9011 jest SARM?
Nie. SARM działają na receptor androgenowy. SR9011 jest agonistą receptorów jądrowych Rev-Erb i należy do zupełnie innej klasy farmakologicznej, dlatego literatura badawcza na jego temat koncentruje się na ekspresji genów dobowych i metabolicznych, a nie na sygnalizacji androgenowej.
Dlaczego publikacje kwestionują jego mechanizm działania?
W raporcie z 2019 roku stwierdzono, że blisko spokrewniony SR9009 wywoływał kilka swoich efektów komórkowych w komórkach pozbawionych obu receptorów Rev-Erb, co wskazuje na aktywność niezależną od receptora. Wniosek ten odnosi się przez analogię również do tego analogu i jest powodem, dla którego od obecnych badań oczekuje się uwzględnienia kontroli z nokautem Rev-Erb.
Jaka jest różnica między formą kapsułek a formą płynną?
Kapsułki zapewniają stałą ilość jednostkową 10 mg bez konieczności odmierzania; roztwór 30 mL o stężeniu 20 mg/mL jest odpowiedni do prac, w których potrzebna jest porcja odmierzana objętościowo lub dalsze rozcieńczenie. Związek i dokumentacja partii są takie same dla obu form.
Jaka dokumentacja badań jest dostępna?
Każda partia jest badana metodą HPLC pod kątem tożsamości i czystości, a certyfikat analizy zgodny z numerem partii jest dostępny na życzenie. Nie deklarujemy żadnej certyfikacji jakości farmaceutycznej poza niezależnymi badaniami analitycznymi, a COA należy przechowywać wraz z dokumentacją doświadczeń.
Powiązane
