SR9011

SR9011 non è un peptide. È una piccola molecola di sintesi appartenente alla stessa serie di chimica farmaceutica di SR9009, sviluppata nel laboratorio di Thomas Burris come agonista dei recettori nucleari Rev-Erb REV-ERBα (NR1D1) e REV-ERBβ (NR1D2). Questi recettori, che legano l'eme, si collocano all'interno del circuito di retroazione circadiano centrale, dove reprimono la trascrizione di BMAL1 e di un ampio insieme di geni metabolici a valle.

I due composti condividono un nucleo pirrolidinico e un motivo clorobenzil-tiofenico e differiscono per i sostituenti amminici sulla catena laterale, una modifica volta a migliorare il comportamento farmacocinetico rispetto al lead precedente. Nella pratica SR9011 e SR9009 vengono di solito riportati affiancati negli stessi studi sui roditori, motivo per cui la letteratura sull'uno è difficile da interpretare senza l'altro.

L'interesse della ricerca si concentra su ciò che accade a valle dell'agonismo di Rev-Erb: espressione genica circadiana, contenuto mitocondriale nel muscolo scheletrico, gestione di lipidi e glucosio, segnalazione infiammatoria nei macrofagi e, in lavori più recenti, vitalità di linee cellulari tumorali. Questa stessa letteratura è anche all'origine di un'importante avvertenza, poiché alcuni effetti riportati sono stati osservati in cellule completamente prive di recettori Rev-Erb. SR9011 è una sostanza chimica di ricerca non approvata e priva di uso medico, fornita qui esclusivamente per attività di laboratorio.