Amycretin

Amycretin è un peptide sperimentale progettato come co-agonista unimolecolare: una singola molecola che attiva sia il recettore del GLP-1 sia il complesso recettoriale dell'amilina. Le due vie sono state storicamente studiate separatamente — agonisti incretinici come semaglutide da un lato, analoghi dell'amilina come cagrilintide dall'altro — e gli approcci combinati hanno generalmente comportato la co-somministrazione di due peptidi. Amycretin rappresenta la strategia alternativa di integrare entrambe le attività in un unico scheletro peptidico acilato.

Dal punto di vista farmacologico, il braccio amilinico è insolito perché il suo recettore non è il prodotto di un singolo gene: i recettori dell'amilina sono eterodimeri del recettore della calcitonina con una delle tre proteine modificatrici dell'attività recettoriale, RAMP1, RAMP2 o RAMP3, che danno origine ai sottotipi AMY1, AMY2 e AMY3. Quali di essi un co-agonista attivi, e in quale proporzione, deve essere determinato in cellule che esprimono combinazioni definite di RAMP anziché dedotto da un dato di legame, e questa è una delle ragioni principali dell'interesse per il composto al banco. I dettagli strutturali sono volutamente assenti dall'elenco delle specifiche, poiché la letteratura pubblica non li ha ancora fissati secondo uno standard verificabile. I flaconcini sono da 5 mg e 10 mg e, in fase di ricostituzione, vanno fatti roteare delicatamente anziché agitati su vortex.