Pramlintide

È un analogo sintetico di 37 residui dell'amilina umana, l'ormone che le cellule beta pancreatiche rilasciano insieme all'insulina. Tre sostituzioni con prolina, riprese dalla sequenza del ratto, impediscono al peptide di formare fibrille amiloidi, per cui resta in soluzione e si comporta in modo prevedibile nell'esperimento.

Agiscono attraverso sistemi recettoriali diversi. La semaglutide è un agonista del recettore del GLP-1; la pramlintide agisce sui recettori dell'amilina, formati dal recettore della calcitonina più una proteina modificatrice dell'attività recettoriale. I ricercatori li testano spesso in parallelo, o in combinazione, per distinguere le due vie.

L'amilina umana aggrega rapidamente in fibrille amiloidi, il che rende inaffidabili concentrazione e attività nel corso di un saggio. La sostituzione con prolina nelle posizioni 25, 28 e 29 interrompe l'impaccamento a foglietto beta che guida la formazione delle fibrille, riproducendo l'amilina di ratto, che non aggrega.

Ogni lotto è analizzato mediante HPLC in fase inversa per una purezza di almeno il 99%, con la spettrometria di massa che conferma la massa attesa di 3949.40 g/mol. Un certificato di analisi corrispondente al numero di lotto del Suo flaconcino è disponibile su richiesta, prima o dopo l'acquisto.

Il flaconcino da 5 mg è adatto allo sviluppo di saggi, agli studi di legame recettoriale o a un breve pilota, mentre quello da 10 mg riduce il numero di aperture del flaconcino negli studi più lunghi o a più bracci. Meno aperture significano meno passaggi di ricostituzione e minore variabilità tra le preparazioni.

Conservare il flaconcino liofilizzato a −20 °C, sigillato e al riparo da luce e umidità. Una volta ricostituita, i laboratori mantengono la soluzione a 2–8 °C e la utilizzano entro il periodo di studio previsto, suddividendola in aliquote per evitare ripetuti cicli di congelamento e scongelamento.