- ≥99% por HPLC; certificado de análise (COA) correspondente ao lote disponível
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Péptidos para perda de gordura e metabolismo
Setmelanotide
Octapéptido cíclico agonista do MC4R (RM-493), frascos de investigação liofilizados
Em stock2 formatos disponíveisCAS 920014-72-8
140 €Intervalo 140 € – 250 €
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Pergunte sobre este produto ou peça o respetivo COA- FormaPó liofilizado branco a esbranquiçado, frasco de vidro selado
- Peso mol.1117.31 g/mol
- Áreas de investigaçãoHomeostase energética, sinalização leptina–POMC, circuitos hipotalâmicos da alimentação, perfil de seletividade de recetores
Exclusivamente para uso em investigação laboratorial. Vendido exclusivamente para investigação laboratorial in vitro por profissionais qualificados. Não se destina a uso humano ou veterinário e não é um medicamento, alimento, cosmético nem suplemento alimentar. Termos e Condições
Visão geral
Factos essenciais
O setmelanotide, também presente na literatura com o seu código de desenvolvimento RM-493, é um octapéptido cíclico agonista do recetor da melanocortina 4 (MC4R).
- Número CAS
- 920014-72-8
- Fórmula molecular
- C49H68N18O9S2
- Peso molecular
- 1117.31 g/mol
- Sequência de aminoácidos
- Ac-Arg-Cys-D-Ala-His-D-Phe-Arg-Trp-Cys-NH2, ciclizado Cys2–Cys8
- Pureza
- ≥99% por HPLC; certificado de análise (COA) correspondente ao lote disponível
- Forma
- Pó liofilizado branco a esbranquiçado, frasco de vidro selado
- Armazenamento
- −20 °C, dessecado e protegido da luz
- Tamanhos disponíveis
- 5 mg · 10 mg
Exclusivamente para uso em investigação. Não se destina ao consumo humano.
O setmelanotide, também presente na literatura com o seu código de desenvolvimento RM-493, é um octapéptido cíclico agonista do recetor da melanocortina 4 (MC4R). A sua estrutura descende da série de análogos da melanocortina que deu origem ao melanotan-II, mas foi concebido para uma seletividade muito maior para o MC4R do que para os subtipos relacionados MC1R e MC3R — um objetivo de desenho que moldou quase toda a farmacologia escrita sobre ele.
O MC4R situa-se num nó central da via leptina–proopiomelanocortina no hipotálamo, o circuito através do qual os sinais periféricos do estado energético são traduzidos em regulação central da ingestão alimentar e do gasto energético. As mutações de perda de função a montante do recetor — na POMC, na PCSK1 ou no recetor da leptina — deixam o próprio MC4R intacto, mas pouco estimulado, que é precisamente a situação que um agonista seletivo do recetor é utilizado para estudar em modelos de investigação.
Especificações
Identidade
- Número CAS
- 920014-72-8
- Fórmula molecular
- C49H68N18O9S2
- Peso molecular
- 1117.31 g/mol
- Sequência de aminoácidos
- Ac-Arg-Cys-D-Ala-His-D-Phe-Arg-Trp-Cys-NH2, ciclizado Cys2–Cys8
- Comprimento da cadeia
- 8 resíduos; N-acetilado, amidado no terminal C, ciclizado por ponte dissulfureto
- Classe de péptido
- Análogo cíclico da melanocortina
Fornecimento e pureza
- Forma
- Pó liofilizado branco a esbranquiçado, frasco de vidro selado
- Pureza
- ≥99% por HPLC; certificado de análise (COA) correspondente ao lote disponível
- Tamanhos disponíveis
- 5 mg, 10 mg
Manuseamento e armazenamento
- Armazenamento (liofilizado)
- −20 °C, dessecado e protegido da luz
- Armazenamento (reconstituído)
- 2–8 °C para conservação curta; dividir em alíquotas a −20 °C ou menos para armazenamento mais longo
Informações adicionais
- Também conhecido como
- RM-493; nome comercial Imcivree para o medicamento aprovado
- Receptor target
- Recetor da melanocortina 4 (MC4R), um GPCR de classe A acoplado a Gs
- Áreas de investigação
- Homeostase energética, sinalização leptina–POMC, circuitos hipotalâmicos da alimentação, perfil de seletividade de recetores
Perguntas sobre Setmelanotide
Em que recetor atua o setmelanotide?
É um agonista do recetor da melanocortina 4, o MC4R, um GPCR acoplado a Gs presente em circuitos hipotalâmicos que regulam o balanço energético. Foi concebido para ser seletivo para o MC4R em relação aos subtipos relacionados MC1R e MC3R, o que constitui a principal diferença farmacológica em relação a análogos da melanocortina anteriores, como o melanotan-II.
Em que difere do melanotan-II?
Ambos são análogos cíclicos da melanocortina, mas o melanotan-II liga-se amplamente a toda a família de recetores da melanocortina, incluindo o MC1R, que promove a pigmentação. O setmelanotide foi concebido para uma seletividade muito maior para o MC4R, pelo que é o composto-ferramenta mais comum quando um estudo precisa de isolar a sinalização do MC4R.
É fornecido um certificado de análise?
Sim. Cada lote é analisado por HPLC de fase reversa com pureza mínima de 99% e confirmação da identidade por espetrometria de massa, estando disponível um COA correspondente ao lote. Faça corresponder o número de lote impresso no frasco ao certificado antes de registar quaisquer dados experimentais.
O setmelanotide é um medicamento aprovado — é este o medicamento?
Não. Existe um medicamento sujeito a receita médica aprovado que contém esta molécula, e isso é aqui referido apenas como contexto regulamentar público. O que fornecemos é péptido liofilizado de grau de investigação para uso laboratorial, e não uma preparação farmacêutica, e não inclui qualquer informação de prescrição.
Quais são os requisitos de armazenamento?
Mantenha os frascos selados a −20 °C, dessecados e protegidos da luz. Depois de reconstituído, conserve a 2–8 °C por períodos curtos e armazene alíquotas de utilização única a −20 °C ou menos, uma vez que os ciclos repetidos de congelação–descongelação degradam os péptidos e podem comprometer a ponte dissulfureto.
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