- ≥99% par HPLC ; COA correspondant au lot disponible
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Peptides métaboliques et lipolytiques
Setmelanotide
Octapeptide cyclique agoniste du MC4R (RM-493), flacons de recherche lyophilisés
En stock2 formats disponiblesCAS 920014-72-8
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Poser une question sur ce produit ou demander son COA- FormePoudre lyophilisée blanche à blanc cassé, flacon en verre scellé
- Masse mol.1117.31 g/mol
- Domaines de rechercheHoméostasie énergétique, signalisation leptine–POMC, circuits hypothalamiques de l’alimentation, profilage de la sélectivité des récepteurs
Réservé à la recherche en laboratoire. Vendu exclusivement pour la recherche in vitro en laboratoire par des professionnels qualifiés. Ne convient pas à un usage humain ou vétérinaire ; il ne s'agit ni d'un médicament, ni d'une denrée alimentaire, ni d'un cosmétique, ni d'un complément alimentaire. Conditions générales
Aperçu
Points clés
Le setmélanotide, également désigné dans la littérature par son code de développement RM-493, est un octapeptide cyclique agoniste du récepteur 4 de la mélanocortine (MC4R).
- Numéro CAS
- 920014-72-8
- Formule moléculaire
- C49H68N18O9S2
- Masse moléculaire
- 1117.31 g/mol
- Séquence d'acides aminés
- Ac-Arg-Cys-D-Ala-His-D-Phe-Arg-Trp-Cys-NH2, cyclisé Cys2–Cys8
- Pureté
- ≥99% par HPLC ; COA correspondant au lot disponible
- Forme
- Poudre lyophilisée blanche à blanc cassé, flacon en verre scellé
- Conservation
- −20 °C, au sec et à l’abri de la lumière
- Formats disponibles
- 5 mg · 10 mg
Réservé à la recherche en laboratoire. Ne convient pas à la consommation humaine.
Le setmélanotide, également désigné dans la littérature par son code de développement RM-493, est un octapeptide cyclique agoniste du récepteur 4 de la mélanocortine (MC4R). Sa structure est issue de la série d’analogues de la mélanocortine qui a donné le Melanotan II, mais il a été conçu pour une sélectivité nettement supérieure pour le MC4R par rapport aux sous-types apparentés MC1R et MC3R — un objectif de conception qui a façonné la quasi-totalité de la pharmacologie publiée à son sujet.
Le MC4R occupe un nœud central de la voie leptine–proopiomélanocortine dans l’hypothalamus, le circuit par lequel les signaux périphériques sur l’état énergétique sont traduits en régulation centrale de la prise alimentaire et de la dépense énergétique. Les mutations perte de fonction situées en amont du récepteur — dans POMC, PCSK1 ou le récepteur de la leptine — laissent le MC4R lui-même intact mais insuffisamment stimulé, ce qui correspond précisément à la situation qu’un agoniste sélectif du récepteur permet d’étudier dans les modèles de recherche.
Caractéristiques
Identité
- Numéro CAS
- 920014-72-8
- Formule moléculaire
- C49H68N18O9S2
- Masse moléculaire
- 1117.31 g/mol
- Séquence d'acides aminés
- Ac-Arg-Cys-D-Ala-His-D-Phe-Arg-Trp-Cys-NH2, cyclisé Cys2–Cys8
- Longueur de chaîne
- 8 résidus ; N-acétylé, amidé en C-terminal, cyclisé par pont disulfure
- Classe de peptide
- Analogue cyclique de la mélanocortine
Conditionnement et pureté
- Forme
- Poudre lyophilisée blanche à blanc cassé, flacon en verre scellé
- Pureté
- ≥99% par HPLC ; COA correspondant au lot disponible
- Formats disponibles
- 5 mg, 10 mg
Manipulation et conservation
- Conservation (lyophilisé)
- −20 °C, au sec et à l’abri de la lumière
- Conservation (reconstitué)
- 2–8 °C pour une courte durée ; aliquoter à −20 °C ou moins pour une conservation plus longue
Informations complémentaires
- Autres dénominations
- RM-493 ; nom de marque Imcivree pour le médicament approuvé
- Receptor target
- Récepteur 4 de la mélanocortine (MC4R), un RCPG de classe A couplé à Gs
- Domaines de recherche
- Homéostasie énergétique, signalisation leptine–POMC, circuits hypothalamiques de l’alimentation, profilage de la sélectivité des récepteurs
Setmelanotide — questions fréquentes
Sur quel récepteur le setmélanotide agit-il ?
C'est un agoniste du récepteur de la mélanocortine 4, MC4R, un RCPG couplé à Gs situé dans les circuits hypothalamiques qui régulent l'équilibre énergétique. Il a été conçu pour être sélectif du MC4R par rapport aux sous-types apparentés MC1R et MC3R, ce qui constitue la principale différence pharmacologique avec les analogues de la mélanocortine plus anciens tels que le melanotan-II.
En quoi diffère-t-il du melanotan-II ?
Tous deux sont des analogues cycliques de la mélanocortine, mais le melanotan-II se lie largement à l'ensemble de la famille des récepteurs de la mélanocortine, y compris le MC1R, qui gouverne la pigmentation. Le setmélanotide a été conçu pour une sélectivité MC4R bien supérieure ; c'est donc le composé outil le plus courant lorsqu'une étude doit isoler la signalisation MC4R.
Un certificat d'analyse est-il fourni ?
Oui. Chaque lot est analysé par HPLC en phase inverse pour une pureté d'au moins 99%, avec confirmation d'identité par spectrométrie de masse, et un COA correspondant au lot est disponible. Faites correspondre le numéro de lot imprimé sur le flacon avec le certificat avant d'enregistrer toute donnée expérimentale.
Le setmélanotide est un médicament approuvé : s'agit-il de ce médicament ?
Non. Un produit sur ordonnance approuvé contenant cette molécule existe, et cela n'est mentionné ici qu'à titre de contexte réglementaire public. Ce que nous fournissons est un peptide lyophilisé de qualité recherche destiné à un usage en laboratoire, et non une préparation pharmaceutique ; il n'est accompagné d'aucune information de prescription.
Quelles sont les exigences de conservation ?
Conservez les flacons scellés à −20 °C, au sec et à l'abri de la lumière. Une fois reconstitué, conservez-le à 2–8 °C pour de courtes durées et stockez des aliquotes à usage unique à −20 °C ou moins, car les cycles répétés de congélation-décongélation dégradent les peptides et peuvent compromettre le pont disulfure.
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