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Péptidos para la pérdida de grasa y el metabolismo
Setmelanotide
Octapéptido cíclico agonista de MC4R (RM-493), viales liofilizados de investigación
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Consultar sobre este producto o solicitar su COA- FormaPolvo liofilizado de color blanco a blanquecino, vial de vidrio sellado
- Peso mol.1117.31 g/mol
- Áreas de investigaciónHomeostasis energética, señalización leptina–POMC, circuitos hipotalámicos de la alimentación, perfiles de selectividad de receptores
Solo para uso en investigación de laboratorio. Se vende exclusivamente para investigación in vitro en laboratorio por parte de profesionales cualificados. No apto para uso humano ni veterinario; no es un medicamento, alimento, cosmético ni complemento alimenticio. Términos y condiciones
Descripción general
Datos clave
Setmelanotide, que también figura en la literatura con su código de desarrollo RM-493, es un octapéptido cíclico agonista del receptor de melanocortina 4 (MC4R).
- Número CAS
- 920014-72-8
- Fórmula molecular
- C49H68N18O9S2
- Peso molecular
- 1117.31 g/mol
- Secuencia de aminoácidos
- Ac-Arg-Cys-D-Ala-His-D-Phe-Arg-Trp-Cys-NH2, ciclado Cys2–Cys8
- Pureza
- ≥99% por HPLC; certificado de análisis (COA) correspondiente al lote disponible
- Forma
- Polvo liofilizado de color blanco a blanquecino, vial de vidrio sellado
- Almacenamiento
- −20 °C, desecado y protegido de la luz
- Tamaños disponibles
- 5 mg · 10 mg
Solo para uso en investigación. No apto para el consumo humano.
Setmelanotide, que también figura en la literatura con su código de desarrollo RM-493, es un octapéptido cíclico agonista del receptor de melanocortina 4 (MC4R). Su estructura deriva de la serie de análogos de melanocortina que dio lugar a melanotan-II, pero se diseñó para lograr una selectividad notablemente mayor por MC4R frente a los subtipos relacionados MC1R y MC3R, un objetivo de diseño que ha determinado casi toda la farmacología publicada sobre él.
MC4R ocupa un nodo central de la vía leptina–proopiomelanocortina en el hipotálamo, el circuito a través del cual las señales periféricas del estado energético se traducen en la regulación central de la ingesta de alimentos y del gasto energético. Las mutaciones con pérdida de función situadas por encima del receptor —en POMC, PCSK1 o el receptor de la leptina— dejan el MC4R intacto pero infraestimulado, que es precisamente la situación que se investiga en modelos de investigación con un agonista selectivo del receptor.
Especificaciones
Identidad
- Número CAS
- 920014-72-8
- Fórmula molecular
- C49H68N18O9S2
- Peso molecular
- 1117.31 g/mol
- Secuencia de aminoácidos
- Ac-Arg-Cys-D-Ala-His-D-Phe-Arg-Trp-Cys-NH2, ciclado Cys2–Cys8
- Longitud de cadena
- 8 residuos; N-acetilado, amidado en el extremo C-terminal, ciclado por puente disulfuro
- Clase de péptido
- Análogo cíclico de la melanocortina
Presentación y pureza
- Forma
- Polvo liofilizado de color blanco a blanquecino, vial de vidrio sellado
- Pureza
- ≥99% por HPLC; certificado de análisis (COA) correspondiente al lote disponible
- Tamaños disponibles
- 5 mg, 10 mg
Manipulación y almacenamiento
- Almacenamiento (liofilizado)
- −20 °C, desecado y protegido de la luz
- Almacenamiento (reconstituido)
- 2–8 °C para periodos cortos; alicuotar a −20 °C o menos para un almacenamiento más prolongado
Información adicional
- También conocido como
- RM-493; nombre comercial Imcivree para el medicamento aprobado
- Receptor target
- Receptor de melanocortina 4 (MC4R), un GPCR de clase A acoplado a Gs
- Áreas de investigación
- Homeostasis energética, señalización leptina–POMC, circuitos hipotalámicos de la alimentación, perfiles de selectividad de receptores
Setmelanotide: preguntas frecuentes
¿Sobre qué receptor actúa la setmelanotida?
Es un agonista del receptor de melanocortina 4, MC4R, un GPCR acoplado a Gs en los circuitos hipotalámicos que regulan el balance energético. Se diseñó para ser selectiva por MC4R frente a los subtipos relacionados MC1R y MC3R, que es la principal diferencia farmacológica respecto a análogos de melanocortina anteriores como melanotan-II.
¿En qué se diferencia de melanotan-II?
Ambos son análogos cíclicos de melanocortina, pero melanotan-II se une de forma amplia a toda la familia de receptores de melanocortina, incluido el MC1R, que impulsa la pigmentación. La setmelanotida se diseñó para una selectividad por MC4R mucho mayor, por lo que es el compuesto de referencia más habitual cuando un estudio necesita aislar la señalización de MC4R.
¿Se proporciona un certificado de análisis?
Sí. Cada lote se analiza por HPLC en fase inversa con una pureza mínima del 99% y confirmación de identidad por espectrometría de masas, y se dispone de un COA vinculado al lote. Compruebe que el número de lote impreso en el vial coincide con el certificado antes de registrar cualquier dato experimental.
La setmelanotida es un medicamento aprobado: ¿es esto el medicamento?
No. Existe un producto aprobado sujeto a prescripción médica que contiene esta molécula, y se menciona aquí únicamente como contexto regulatorio público. Lo que suministramos es péptido liofilizado de grado de investigación para uso en laboratorio, no una preparación farmacéutica, y no incluye información de prescripción.
¿Cuáles son los requisitos de almacenamiento?
Conserve los viales sellados a −20 °C, con desecante y protegidos de la luz. Una vez reconstituido, manténgalo a 2–8 °C durante periodos cortos y conserve las alícuotas de un solo uso a −20 °C o menos, ya que los ciclos repetidos de congelación-descongelación degradan los péptidos y pueden comprometer el puente disulfuro.
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