- ≥99% mediante HPLC; COA specifico per lotto disponibile
- Certificato di analisi specifico per lotto
- Spedizione tracciata il giorno lavorativo successivo
Peptidi per perdita di grasso e metabolismo
Setmelanotide
Octapeptide ciclico agonista di MC4R (RM-493), flaconcini liofilizzati per la ricerca
Disponibile2 formati disponibiliCAS 920014-72-8
140 €Da 140 € a 250 €
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Chieda informazioni su questa scheda o ne richieda il CoA- FormaPolvere liofilizzata da bianca a biancastra, flaconcino di vetro sigillato
- Peso mol.1117.31 g/mol
- Aree di ricercaOmeostasi energetica, segnalazione leptina–POMC, circuiti ipotalamici dell'alimentazione, profilazione della selettività recettoriale
Esclusivamente per uso di ricerca in laboratorio. Venduto esclusivamente per la ricerca in vitro in laboratorio da parte di professionisti qualificati. Non per uso umano o veterinario; non è un medicinale, un alimento, un cosmetico né un integratore alimentare. Termini e condizioni
Panoramica
Dati essenziali
La setmelanotide, indicata in letteratura anche con il codice di sviluppo RM-493, è un octapeptide ciclico agonista del recettore della melanocortina 4 (MC4R).
- Numero CAS
- 920014-72-8
- Formula molecolare
- C49H68N18O9S2
- Peso molecolare
- 1117.31 g/mol
- Sequenza amminoacidica
- Ac-Arg-Cys-D-Ala-His-D-Phe-Arg-Trp-Cys-NH2, ciclizzato Cys2–Cys8
- Purezza
- ≥99% mediante HPLC; COA specifico per lotto disponibile
- Forma
- Polvere liofilizzata da bianca a biancastra, flaconcino di vetro sigillato
- Conservazione
- −20 °C, in ambiente essiccato e al riparo dalla luce
- Formati disponibili
- 5 mg · 10 mg
Solo per uso di ricerca. Non destinato al consumo umano.
La setmelanotide, indicata in letteratura anche con il codice di sviluppo RM-493, è un octapeptide ciclico agonista del recettore della melanocortina 4 (MC4R). La sua struttura deriva dalla serie di analoghi della melanocortina che ha prodotto il melanotan-II, ma è stata progettata per una selettività nettamente maggiore verso MC4R rispetto ai sottotipi affini MC1R e MC3R: un obiettivo progettuale che ha plasmato quasi tutta la farmacologia descritta a suo riguardo.
MC4R si trova in un nodo centrale della via leptina–proopiomelanocortina nell'ipotalamo, il circuito attraverso il quale i segnali periferici sullo stato energetico vengono tradotti nella regolazione centrale dell'assunzione di cibo e del dispendio energetico. Le mutazioni con perdita di funzione a monte del recettore, in POMC, PCSK1 o nel recettore della leptina, lasciano MC4R integro ma sottostimolato, che è esattamente la situazione che un agonista recettoriale selettivo consente di indagare nei modelli di ricerca.
Specifiche
Identità
- Numero CAS
- 920014-72-8
- Formula molecolare
- C49H68N18O9S2
- Peso molecolare
- 1117.31 g/mol
- Sequenza amminoacidica
- Ac-Arg-Cys-D-Ala-His-D-Phe-Arg-Trp-Cys-NH2, ciclizzato Cys2–Cys8
- Lunghezza della catena
- 8 residui; N-acetilato, ammidato al C-terminale, ciclizzato tramite ponte disolfuro
- Classe di peptide
- Analogo ciclico della melanocortina
Fornitura e purezza
- Forma
- Polvere liofilizzata da bianca a biancastra, flaconcino di vetro sigillato
- Purezza
- ≥99% mediante HPLC; COA specifico per lotto disponibile
- Formati disponibili
- 5 mg, 10 mg
Manipolazione e conservazione
- Conservazione (liofilizzato)
- −20 °C, in ambiente essiccato e al riparo dalla luce
- Conservazione (ricostituito)
- 2–8 °C per brevi periodi; suddividere in aliquote a −20 °C o meno per conservazioni più lunghe
Dettagli aggiuntivi
- Noto anche come
- RM-493; nome commerciale Imcivree per il medicinale approvato
- Receptor target
- Recettore della melanocortina 4 (MC4R), un GPCR di classe A accoppiato a Gs
- Aree di ricerca
- Omeostasi energetica, segnalazione leptina–POMC, circuiti ipotalamici dell'alimentazione, profilazione della selettività recettoriale
Domande su Setmelanotide
Su quale recettore agisce il setmelanotide?
È un agonista del recettore della melanocortina 4, MC4R, un GPCR accoppiato a Gs presente nei circuiti ipotalamici che regolano il bilancio energetico. È stato progettato per essere selettivo per l'MC4R rispetto ai sottotipi correlati MC1R e MC3R, e questa è la principale differenza farmacologica rispetto ad analoghi della melanocortina precedenti come il melanotan-II.
In che cosa differisce dal melanotan-II?
Entrambi sono analoghi ciclici della melanocortina, ma il melanotan-II si lega in modo ampio a tutta la famiglia dei recettori della melanocortina, incluso l'MC1R, responsabile della pigmentazione. Il setmelanotide è stato progettato per una selettività per l'MC4R molto maggiore, per cui è il composto strumento più comune quando uno studio deve isolare la segnalazione MC4R.
Viene fornito un certificato di analisi?
Sì. Ogni lotto è analizzato mediante HPLC in fase inversa per una purezza di almeno il 99% con conferma dell'identità mediante spettrometria di massa, ed è disponibile un COA corrispondente al lotto. Verifichi la corrispondenza tra il numero di lotto stampato sul flaconcino e il certificato prima di registrare qualsiasi dato sperimentale.
Il setmelanotide è un farmaco approvato: si tratta del medicinale?
No. Esiste un prodotto approvato soggetto a prescrizione medica contenente questa molecola, e lo menzioniamo qui solo come contesto regolatorio pubblico. Ciò che forniamo è peptide liofilizzato di grado ricerca per uso di laboratorio, non una preparazione farmaceutica, e non è accompagnato da alcuna informazione di prescrizione.
Quali sono i requisiti di conservazione?
Conservare i flaconcini sigillati a −20 °C, in ambiente disidratato e al riparo dalla luce. Una volta ricostituito, mantenere a 2–8 °C per brevi periodi e conservare aliquote monouso a −20 °C o a temperatura inferiore, poiché ripetuti cicli di congelamento e scongelamento degradano i peptidi e possono compromettere il ponte disolfuro.
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