Cardarine (GW-501516)

Le GW-501516, largement répertorié sous le nom de Cardarine et parfois sous ceux de GW1516 ou d’endurobol, est une petite molécule de synthèse qui agit comme agoniste de haute affinité du récepteur activé par les proliférateurs de peroxysomes delta (PPARδ, également noté PPARβ/δ). Ce n’est ni un peptide ni un SARM : sur le plan structural, il s’agit d’un acide phénoxyacétique contenant un thiazole et portant un groupe trifluorométhylphényle, d’une masse moléculaire d’environ 453.5 g/mol.

Le PPARdelta fonctionne comme un facteur de transcription activé par un ligand, formant un hétérodimère avec le récepteur X des rétinoïdes et se liant aux éléments de réponse aux proliférateurs de peroxysomes dans les promoteurs cibles ; les critères mesurés dans cette littérature relèvent donc largement de l’expression génique. Les études quantifient les niveaux de transcrits de PDK4 et CPT1, les taux d’oxydation des acides gras, les programmes génétiques du type de fibre musculaire et la gestion des lipides et lipoprotéines, en culture de myotubes et chez le rongeur. Un second corpus, entièrement distinct, est analytique : des méthodes LC-MS/MS validées pour le composé parent et ses métabolites sulfoxyde et sulfone, développées pour le contrôle antidopage, où le composé est classé parmi les modulateurs métaboliques. Les deux formats proposés ici proviennent de la même substance, testée à au moins 98 % par HPLC : soixante gélules de 10 mg ou 30 mL de solution à 20 mg/mL pour les travaux volumétriques.